آسیترتین یک داروی سیستمیک از خانواده رتینوئیدهای خوراکی نسل دوم است که به طور خاص برای درمان بیماریهای پوستی شدید و مقاوم طراحی شده است. جذب گوارشی آن وابسته به چربی است، بنابراین مصرف همراه غذا به ویژه وعدههای حاوی چربی بهبود مییابد. متابولیسم آن در کبد اتفاق افتاده و متابولیتهای آن از طریق صفرا و ادرار دفع میشوند. نکته قابل توجه در فارماکوکینتیک آن، ذخیره شدن در بافت چربی و نیمهعمر طولانی (حدود ۵۰ ساعت) است که پیامدهای مهمی برای بهویژه زنان در سن باروری دارد. در ادامه این مقاله از
وبلاگ مدی مدیا به بررسی دقیق این مقاله می پردازیم.
اطلاعات دارویی آسیترتین Acitretin
اشکال دارویی: کپسولهای خوراکی در دوزهای استاندارد ۱۰ و ۲۵ میلیگرمی.
نامهای تجاری: کپسول سورتین، کپسول پسورتین، نئوتیگازون (Neotigason).
مکانیسم اثر: این دارو با تاثیر بر بیان ژن از طریق اتصال به رسپتورهای رتینوئید هستهای، فرآیندهای التهابی و تکثیر سلولی غیرطبیعی را در بیماریهایی مانند پسوریازیس مهار میکند.
کاربرد کپسول آسیترتین
آسیترتین عمدتاً به عنوان یک داروی خط دوم یا سوم در درمان پسوریازیس شدید و ناتوانکننده که به درمانهای موضعی، فتوتراپی یا سایر داروهای سیستمیک پاسخ مناسبی نداده است، به کار میرود. پسوریازیس پوسچولار منتشر یا موضعی (به ویژه نوع پالموپلانتار که کف دست و پا را درگیر میکند) یکی از شاخصترین موارد مصرف این دارو است. همچنین در پسوریازیس اریترودرمیک (نوعی که بیش از ۹۰ درصد سطح بدن را با قرمزی و پوستهریزی شدید درگیر میکند) آسیترتین میتواند یک نجاتبخش باشد و به کنترل التهاب سیستمیک و عوارض پوستی کمک کند. علاوه بر پسوریازیس، این دارو در درمان گروهی از بیماریهای ژنتیکی و اکتسابی با اختلال در کراتینیزاسیون نیز نقش دارد.
ایکتیوزهای ارثی (
ایکتیوز نوع خاص و شدید خشکی پوست است که با خشکی شدید و پوسته پوسته شدن پوست بهویژه در دستها مشخص میشود) میتوانند با آسیترتین بهبود قابل توجهی در کاهش ضخامت فلسها و انعطافپذیری پوست نشان دهند.اثرات درمانی آن معمولاً پس از چند هفته آغاز شده و برای دستیابی به حداکثر پاسخ ممکن است نیاز به چندین ماه مصرف مداوم باشد. این دارو گاهی به صورت ترکیبی با فتوتراپي استفاده میشود که در این حالت امکان کاهش دوز هر دو روش درمانی و افزایش اثرگذاری وجود دارد.
نحوه مصرف قرص آسیترتین
درمان با آسیترتین باید با کمترین دوز مؤثر و تحت نظارت دقیق پزشک متخصص پوست آغاز شود. دوز دارو به شدت بیماری، وزن بیمار، پاسخ درمانی و تحمل عوارض جانبی بستگی دارد. برای بزرگسالان مبتلا به پسوریازیس، دوز شروع معمولاً ۲۵ تا ۳۰ میلیگرم در روز به صورت یکبار مصرف است. پس از ۴ تا ۸ هفته، پزشک بر اساس پاسخ بالینی و بروز عوارض، دوز را تنظیم میکند. دوز نگهدارنده معمولاً بین ۲۵ تا ۵۰ میلیگرم در روز است. در برخی موارد مقاوم، دوز ممکن است تا ۷۵ میلیگرم در روز افزایش یابد، اما این کار ریسک عوارض را به شدت بالا میبرد.
بهترین زمان مصرف این دارو، همراه با یک وعده غذایی اصلی و حاوی چربی است. این کار نه تنها جذب دارو را تا حد قابل توجهی افزایش میدهد، بلکه ممکن است به تحمل بهتر گوارشی آن نیز کمک کند. دوره درمان معمولاً طولانیمدت است و قطع ناگهانی آن میتواند منجر به عود بیماری شود. کاهش تدریجی دوز تحت نظر پزشک توصیه میشود. برای دستیابی به نتیجه مطلوب، همراهی با مراقبتهای پوستی حمایتی مانند استفاده از مرطوبکنندههای قوی و پاککنندههای ملایم ضروری است.
بررسی عوارض قرص آسیترتین
عوارض احتمالی و شایع:
این عوارض تا حد زیادی وابسته به دوز هستند و اغلب با تنظیم دوز یا مراقبتهای حمایتی قابل کنترلاند. خشکی مخاطات به شکل خشکی، ترک خوردگی و التهاب لبها ، خشکی بینی، گلو و چشمها خود را نشان میدهد. عوارض پوستی مانند پوستهریزی کف دست و پا، خشکی و خارش عمومی پوست، نازک شدن پوست و افزایش حساسیت به نور آفتاب نیز بسیار رایج است.
عوارض جدی و خطرناک:
بدون شک، قدرت ناهنجاریزایی جدیترین عارضه آسیترتین است. مصرف حتی یک دوز کوتاهمدت در دوران بارداری میتواند منجر به ناهنجاریهای شدید جنینی در سیستم عصبی مرکزی، قلب، صورت و اندامها شود. گروه دیگر عوارض جدی، مربوط به سمیت متابولیک و ارگانی است. افزایش سطح تریگلیسیرید و کلسترول خون میتواند منجر به پانکراتیت حاد شود که یک موقعیت اورژانسی است. افزایش آنزیمهای کبدی، هپاتیت و نارسایی کبد نیز گزارش شده است. تغییرات بینایی مانند کاهش دید در شب و همچنین، افزایش فشار داخل جمجمهای خوشخیم با علائمی چون سردرد شدید، تهوع، استفراغ و تاری دید از دیگر عوارض نادر اما جدی است.
تداخلات دارویی آسیترتین
- متوترکسات: مصرف همزمان به دلیل افزایش خطر سمیت کبدی به شدت ممنوع است.
- تتراسایکلینها (مانند داکسیسایکلین، مینوسایکلین): خطر بروز افزایش فشار داخل جمجمهای خوشخیم را به طور مضاعف افزایش میدهند.
- ویتامین A و سایر رتینوئیدها (مانند ایزوترتینوئین): به دلیل خطر مسمومیت و اضافه بار ویتامین A که با سردرد، تاری دید و درد استخوانی همراه است، منع مصرف دارد.
- مصرف الکل میتواند متابولیسم آسیترتین را تغییر داده و تبدیل آن به اترتینات (متابولیتی با نیمهعمر بسیار طولانیتر، تا ۱۲۰ روز) را تسریع کند. این امر دوره ممنوعیت بارداری را به طور نظری طولانیتر میکند.
- داروهای مدر تیازیدی (هیدروکلروتیازید): میتوانند سطح تریگلیسیرید و کلسترول ناشی از آسیترتین را بیشتر افزایش دهند.
- فنی توئین: ممکن است سطح پلاسمایی آسیترتین را کاهش دهد.
- داروهای ضد بارداری فقط پروژسترونی (مینیپیل): اثربخشی آنها ممکن است تحت تأثیر آسیترتین کاهش یابد.
موارد منع مصرف داروی آسیترتین:
- نارسایی شدید کبدی یا کلیوی.
- بالا بودن شدید چربی خون.
- حساسیت مفرط به آسیترتین، اترتینات یا هر یک از اجزای کپسول.
- سابقه پانکراتیت مرتبط با رتینوئیدها.
ممنوعیت در بارداری و شیردهی
مصرف این دارو در بارداری، شیردهی و برنامهریزی برای بارداری در آینده نزدیک ممنوعیت مطلق دارد. زنان باید حداقل ۳ سال پس از قطع دارو از روشهای مطمئن پیشگیری از بارداری استفاده کنند.
نکاتی که قبل از مصرف کپسول آسیترتین باید بدانید:
- شروع درمان با آسیترتین نیازمند ارزیابی دقیق پایه و تعهد به پیگیری منظم است. قبل از مصرف، انجام آزمایشهای کبدی و چربی خون و تست بارداری با حساسیت بالا (بتا اچسیجی) برای زنان در سن باروری الزامی است. این آزمایشها باید هر ۱ تا ۲ ماه در ابتدا و سپس هر ۳ ماه در طول درمان تکرار شوند.
- هشدار بارداری بسیار جدی است؛ زنان باید از دو روش جلوگیری مطمئن (مثلاً قرصهای ترکیبی استروژن-پروژسترون به همراه کاندوم) یک ماه قبل از شروع، در تمام طول درمان و تا ۳ سال پس از قطع دارو استفاده کنند.
- به دلیل خشکی شدید مخاط و پوست، استفاده روزانه و مکرر از نرمکنندههای قوی، وازلین یا بالم لب و اشک مصنوعی توصیه میشود.
- استفاده از ضدآفتاب با SPF حداقل ۳۰ و پوشش محافظ (لباس، کلاه، عینک آفتابی) حتی در روزهای ابری ضروری است.
- در صورت بروز هرگونه علائم هشداردهنده مانند سردرد غیر معمول و مداوم، تهوع و استفراغ، درد شدید شکم، زردی پوست یا چشمها، تاری دید یا ضعف عضلانی، مصرف دارو را قطع کرده و فوراً به پزشک مراجعه کنید.
- هرگونه عمل زیبایی یا درمان پوستی تهاجمی (مانند لیزر، پیلینگ شیمیایی، وکس) حین مصرف دارو فقط با تایید پزشک متخصص پوست مجاز است.
منابع:
- American Academy of Dermatology ) AAD).. (منبع اصلی راهنماهای درمان پسوریازیس)
- UptoDate. Acitretin: (منبع جامع و بهروز اطلاعات دارویی)
- (British Association of Dermatologists (BAD . (ارائه دستورالعملهای کاربردی بالینی)
- (World Health Organization (WHO. (مرجع بینالمللی داروهای ضروری)
- سازمان غذا و داروی ایران (IR-FDA).
- (European Medicines Agency (EMA .” (ارزیابی جامع علمی دارو توسط نهاد اروپایی)
